9408 компаний - 141597 товаров и услуг
    
"ДИКЛОБРАУН" инъекции 75 мг №5  В/М
Оптом
"ДИКЛОБРАУН" инъекции 75 мг №5 В/М
в наличии
16 500 сум / шт.
+998 показать номер
+(99895) 195-73-94
+(99897) 749-33-98
  • Описание товара
  • Дополнительно
  • Контакты

Торговое название препарата: Диклобраун

Действующее вещество (МНН): Диклофенак натрия.

Лекарственная форма: раствор для инъекций 2,5%.

Каждая ампула (3 мл раствора) содержит:

действующее вещество: диклофенака натрия – 75 мг/3 мл (25 мг/мл);

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, метабисульфит натрия, гранулы натрия гидроксида, пропиленгликоль, вода для инъекций. 

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство. 

Фармакологические свойства

Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные средства, оказывает антиагрегантную активность.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Invitroдиклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

 

Фармакокинетика

Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения лекарственного средства примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются.

При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляция не отмечается.

Распределение. Связывание с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) составляет 99,7%. Объем распределения составляет примерно 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет примерно 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.

Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

 

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом. 

 

Показания к применению

·         воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);

·         болевые синдромы со стороны позвоночника;

·         ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

·         острый приступ подагры;

·         посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;

·         приступы мигрени тяжелого течения;

·         почечная и желчная колика.

 

Противопоказания

·         повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим инградиентам препарата, в том числе к пиросульфиту натрия;

·    активный гастрит и/или гастродуоденальная язва, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация;

·         воспалительные заболевания кишечника (такие, как болезнь Крона и язвенный колит);

·         диклофенак натрия не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет;

·         беременность;

 

Способ применения и дозы

Только для внутримышечного введения.

 

Препарат показан для лечения острых состояний или купирования обострений хронического процесса. Взрослым вводят по 75 мг/3 мл (1 ампула) 1-2 раза в день внутримышечно (глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы). Длительность курса лечения раствором диклофенака натрия составляет 2-5 суток. В случае необходимости переходят на прием диклофенака натрия в таблетках или применяют в суппозиториях. 

 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения (риск развития особенно зависит от диапазона доз и длительности применения), которые могут приводить к анемии; в отдельных случаях – диспепсия, спазмы в животе, анорексия, развитие желудочно-кишечных язв (с возможностью кровотечения и перфорации), панкреатит; редко – мелена, кровавая диарея, повышение уровней сывороточных трансаминаз; в единичных случаях – стоматит, глоссит, раздражение пищевода, обострение язвенного колита, запор, развитие диафрагмально-кишечных структур, гепатит с желтухой или без нее (иногда с молниеносным течением, даже без продромальных симптомов).

Со стороны системы крови: в единичных случаях – анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; в отдельных случаях – аллергический васкулит, гемолитическая анемия.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – тахикардия, боль в груди, изменения артериального давления.

Особые указания

С особой осторожностью назначают препарат больным с заболеваниями печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспептическими симптомами в момент назначения препарата, артериальной гипертонией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также пациентам пожилого возраста. Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к нестероидным противовоспалительным препаратам и сульфитам, диклофенак натрия назначают только в неотложных случаях.

В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При одновременном назначении диклофенака натрия с антикоагулянтами необходим контроль за протромбиновым временем; дозу антикоагулянта изменяют соответственно клиническим требованиям.

Применение в периоды беременности и лактации

В период беременности применение Диклофенака натрия противопоказано. При необходимости назначения кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность водить автомашину и работу с механизмами

Пациентам, испытывающим во время применения Диклофенака натрия головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

 

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак может повышать плазменные уровни дигоксина, лития, метотрексата, циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию диклофенака в плазме крови.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака

в плазме, тем самым, повышая его токсичность.

Ослабляет эффекты гипотензивных и снотворных средств, снижает активность диуретиков и салуретиков группы тиазида и фуросемида, при применении калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами увеличивает риск возникновения побочных эффектов, применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака, применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

При применении одновременно с антикоагулянтами и тромболитическими средствами повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечных), поэтому во время указанной совместной терапии следует контролировать состояние системы свертывания крови.

Диклофенак может применяться вместе с пероральными сахароснижающими средствами, но известны отдельные случаи необходимости изменений дозирования гипогликемических средств во время лечения диклофенаком.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Диклофенак увеличивает токсичность метотрексата (поэтому не должен применяться ранее, чем за 24 ч до или после терапии метотрексатом), увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

С осторожностью назначают вместе с хинолонами в связи с опасностью возникновения судорог.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

 

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз и длительности лечения возможны токсичные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функций печени и почек), артериальная гипотензия, угнетение дыхания, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности) и токсичное действие на центральную нервную систему (головная боль, головокружение, сонливость и обморок).

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии.

Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

 

Форма выпуска

По 3 мл в ампулах, по 5 ампул в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ, вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

 

Срок годности

3 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

 

Название и адрес производителя:  BRAWN LABORATORIES LTD, Индия

Произведено для OOO DISVAN PHARM

Цену на товар Вы можете уточнить у поставщика по телефону
Цену на товар Вы можете уточнить у поставщика по телефонам
+(99895) 1957394
+(99897) 7493398
или написав им письмо