actemra 400mg 20 мг купить

Актемра (400мг/20мл)

Международное непатентованное название

Тоцилизумаб

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления инфузионного раствора 80 мг/4 мл, 200 мг/10мл, 400 мг/20 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – тоцилизумаб 80 мг, 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная или опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Тоцилизумаб.

Код АТХ L04AC07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба оценивались с использованием популяционного фармакокинетического анализа данных 1793 больных ревматоидным артритом, получавших инфузию тоцилизумаба (в дозе 4 мг/кг или 8 мг/кг) в течение 1 часа каждые 4 недели на протяжении 24 недель.

Для тоцилизумаба при применении в дозе 8 мг/кг каждые 4 недели характерны следующие средние расчетные показатели (± стандартное отклонение): AUC (площадь под кривой) в равновесном состоянии – 35 000±15 500 мкг × ч/мл, Cmin (минимальная концентрация) и Cmax (максимальная концентрация) – 9,74±10,5 мкг/мл и 183±85,6 мкг/мл, соответственно. Коэффициенты кумуляции для AUC и Cmaх низки: 1,22 и 1,06, соответственно. Коэффициент кумуляции был выше для Cmin (2,35), что ожидалось из-за нелинейного клиренса при низких концентрациях. Равновесное состояние было достигнуто после первого введения и через 8 и 20 недель для Cmax, AUC и Cmin, соответственно. Показатели AUC, Cmin и Cmax возрастают при увеличении массы тела. При массе тела ≥100 кг расчетная средняя (± стандартное отклонение) AUC в равновесном состоянии составила 55 500 ± 14 100 мкг×ч/мл, Cmin и Cmax 19,0 ± 12,0 мкг/мл и 269 ± 57 мкг/мл, что выше средних значений экспозиции в популяции пациентов (AUC =35 000±15 500 мкг × ч/мл, Cmin = 9,74±10,5 мкг/мл и Cmax =183±85,6 мкг/мл). Кривая зависимости ответа от дозы становится более плоской при повышении воздействия, т.е. при каждом инкрементальном увеличении концентрации тоцилизумаба, увеличение ответа возрастает в меньшей степени, поэтому у пациентов, получавших более 800 мг тоцилизумаба, не наблюдалось клинически значимого роста эффективности. Поэтому не рекомендуется увеличивать дозу препарата выше 800 мг на одну инфузию.

Показания к применению

·         в комбинации с метотрексатом или в монотерапии (при непереносимости метотрексата или в случаях, когда назначение метотрексата не показано) для лечения ревматоидного артрита высокой степени активности у взрослых пациентов, ранее не получавших метотрексат

·         в комбинации с метотрексатом или в монотерапии (при непереносимости метотрексата или в случаях, когда назначение метотрексата не показано) для лечения ревматоидного артрита средней или высокой степени активности (в том числе ранний ревматоидный артрит при длительности заболевания менее 6 мес у пациентов,) у взрослых пациентов, не ответивших на терапию БМАРП или антагонистами фактора некроза опухолей, в том числе для предотвращения прогрессирования рентгенологически доказанной деструкции суставов

·         системный ювенильный идиопатический артрит в монотерапии (при непереносимости метотрексата или в случаях, когда назначение метотрексата не показано) или в комбинации с метотрекстатом у детей старше 2 лет, не ответивших на терапию нестероидными противовоспалительными средствами и системными кортикостероидами

·         ювенильный идиопатический полиартрит (при положительном или отрицательном результате анализа на ревматоидный фактор, а также при олигоартрите) в монотерапии (при непереносимости метотрексата или в случаях, когда назначение метотрексата не показано) или в комбинации с метотрекстатом у детей старше 2 лет, не ответивших на ранее проводимое лечение, включавшее метотрексат.

Способ применения и дозы

Разведение препарата должно проводиться медработником с соблюдением правил асептики. Препарат разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Раствор вводят внутривенно капельно в течение как минимум 1 часа.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза для взрослых – 8 мг/кг массы тела один раз в 4 недели в виде внутривенной инфузии в течение 1 часа. Актемра применяется в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или другими препаратами базовой терапии.

В асептических условиях отбирают требуемое количество раствора (0,4 мл/кг массы тела) и разбавляют до требуемой концентрации в 100 мл 0,9% стерильного апирогенного раствора натрия хлорида. Предварительно необходимо удалить из этого пакета (флакона) раствор в количестве, равном объему Актемры, требуемого для введения данному пациенту. Для перемешивания раствора пакет (флакон) бережно переворачивают во избежание пенообразования.

Ювенильный идиопатический полиартрит

Внутривенно капельно 1 раз в 4 недели в дозе:

Изменение дозы возможно исключительно в случае стойкого изменения массы тела пациента. Актемра применяется в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

В асептических условиях отбирают требуемое количество раствора (из расчета 0,4 мл/кг массы тела для пациентов с массой тела 30 кг и более; или из расчета 0,5 мл/кг массы тела для пациентов с массой тела менее 30 кг) и разбавляют до требуемой концентрации в 100 мл 0,9% стерильного апирогенного раствора натрия хлорида. Предварительно необходимо удалить из этого пакета (флакона) раствор в количестве, равном объему Актемры, требуемой для введения данному пациенту. Для перемешивания раствора пакет (флакон) бережно переворачивают во избежание пенообразования.

Побочные действия

Ревматоидный артрит

Профиль безопасности тоцилизумаба изучался в 5 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях III фазы и в их наблюдательных периодах.

Вся контролируемая популяция включала всех пациентов, принимавших участие в двойном слепом периоде каждого базового исследования, с момента рандомизации до первого изменения режима лечения или при достижении 2 лет. Период лечения и наблюдения в 4 исследованиях составил 6 месяцев, в 1 исследовании – до 2 лет. При этом 774 пациента получали тоцилизумаб в дозе 4 мг/кг в комбинации с метотрексатом, 1870 пациентов – в дозе 8 мг в комбинации с метотрексатом/другими БМАРП и 288 пациентов – монотерапию тоцилизумабом в дозе 8 мг/кг.

Вся исследуемая популяция включала всех пациентов, получивших как минимум одну дозу препарата, как в двойном слепом плацебо-контролируемом периоде исследований, так и в открытом наблюдательном периоде этих исследований. Из 4009 пациентов 3577 пациентов получали терапию не менее 6 месяцев, 3296 пациентов – не менее 1 года, 2806 пациентов – не менее 2 лет и 1222 пациентов – в течение 3 лет.