Фармакологическое свойства:
Основное терапевтическое применение преднизолона основано на противовоспалительной и иммуносупрессорной активности глюкокортикоидов. Супрессия воспалительного ответа организма не зависит от начального стимула, действие в основном местное. Некоторыми важными компонентами механизма действия и проявления противовоспалительного эффекта кортикостероидов являются:
Данная супрессия воспалительного ответа кортикостероидами является ключевым моментом в определении причины осложнений, связанных с иммунными реакциями клеток. Действие стероидов направлено на удаление лимфоцитов из крови, однако лизис тканей тоже наблюдается, например при лимфатических злокачественных новообразованиях. В терапевтических дозах кортикостероиды не оказывают значительного эффекта на циркуляцию антител или на метаболизм комплемента.
Основной целью действия кортикостероидов, таких как преднизолон, является печень (производство ферментов, особенно тех соединений, которые вовлечены в глюконеогенез и расщепление аминокислот), а также лимфатическая система (ингибирование роста, что приводит к гибели клетки). Гормональное действие препарата основано на комбинации стероида с внутриклеточным рецептором, конформационных изменениях и влиянии на ДНК-связывающий участок рецептора. Связывание стероидно-рецепторного комплекса со специфическими участками и дальнейшие механизмы приводят к транскрипциональной активации или репрессии специфических генов.
Показания к применению: Ревматоидный артрит, Острая ревматическая лихорадка, системная красная волчанка, дерматомиозит, системные васкулиты, системная склеродермия, болезнь Бехтерева, малая хорея; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, гепатит, печеночная кома; гломерулонефрит, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкоза, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; профилактика реакции отторжения трансплантата; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, экзема, себорейный дерматит, эритродермия, псориаз, алопеция; аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическая офтальмия.
Способ применения и дозы:
Взрослые, включая пожилых:Для снижения частоты побочных эффектов следует принимать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода.
Первичная терапия:
5 мг – 60 мг ежедневно в разделенных дозах, одна доза утром после завтрака или как двойная доза в альтернативно выбранные дни. Препарат можно принимать вместе с пищей или после еды. Дозу можно снизить в течение нескольких дней, однако может потребоваться ее введение в течение нескольких недель или месяцев.
Противопоказания
Системные инфекции, если не применяется противоинфекционная терапия. Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата.
Особые указания
Адренальная супрессия. Атрофия коры надпочечников развивается при длительной терапии и может наблюдаться в течение многих лет после прекращения терапии. Следовательно, отмена кортикостероидов после длительной терапии должна быть ступенчатой для того, чтобы избежать адренальной недостаточности. Снижение дозы и отмена препарата происходит в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от дозы и длительности терапии.
Рекомендации по первичному снижению доз варьируют: от снижения по 1 мг в месяц до 2.5 -5 мг каждые 3-7 дней. Рекомендуется постоянный мониторинг функции надпочечников. При проведении снижения доз с целью отмены препарата, может понадобиться оценка состояния пациента и контроля рецидива заболевания. Если не наблюдается тенденции к рецидиву заболевания при проведении отмены системных кортикостероидов, однако есть сомнения в отношении супрессии гипоталамо-питуитарной функции надпочечников, доза системного кортикостероида может быть быстро снижена до физиологической дозы. При достижении дозы преднизолона 7.5 мг в день, снижение доз можно замедлить с целью восстановления вышеуказанной функции надпочечников.
Отмена терапии системными кортикостероидами длительностью до трех недель, приемлема только в случае, если не наблюдается тенденции к рецидиву болезни. Отмена терапии преднизолоном в дозах до 40 мг длительностью до трех недель у большого количества пациентов не приводит к клинически значимой супрессии гипоталамо-питуитарной функции надпочечников. Для следующих групп пациентов рекомендуется рассмотрение ступенчатой отмены терапии системными кортикостероидами даже при ее длительность от 3 недель и менее:
Пациентам следует вести карту лечения стероидами, в которой отражаются четкие указания по мерам для снижения риска, а также информация о враче, препарате, дозировке и длительности терапии.
Побочные действия
Возникновение побочных эффектов, включая супрессию гипоталамо-питуитарной функции, зависит от активности препарата, дозировки, времени приема и длительности терапии.
Эндокринные/метаболические эффекты: супрессия гипоталамо-питуитарной функции, задержка роста у младенцев, детей и подростков, нарушение менструального цикла и аменорея. Также может наблюдаться изменение лица по Кушингу, гирсутизм, увеличение массы тела, нарушение переносимости углеводов, потребность проведения антидиабетической терапии, отрицательный белковый и кальциевый баланс, повышение аппетита.
Противовоспалительные и иммуносупрессорные эффекты: повышение чувствительности к инфекциям, тяжести их протекания, угнетение клинических симптомов и признаков, оппортунистические инфекции, рецидивы туберкулеза.
Скелетно-мышечные эффекты: остеопороз, переломы позвонков и длинных костей, аваскулярный остеонекроз, разрывы сухожилий, проксимальная миопатия, мышечная слабость.
Нарушение баланса жидкости и электролитов: задержка натрия и воды, гипертония, потеря калия, гипокалемический алкалоз, отеки.
Нервно-психические эффекты: эйфория, физиологическая зависимость, депрессия, бессонница, ухудшение шизофрении, повышение внутричерепного давления с папиллярными отеками у детей (псевдо-опухоль мозга), особенно после отмены терапии, ухудшение эпилепсии.
Офтальмологические эффекты: повышение внутриглазного давления, глаукома, папиллярные отеки, субкапсулярная катаракта, истончение склер, усиление вирусных или грибковых заболеваний глаз.
Эффекты на желудочно-кишечный тракт: диспепсия, пептическая язва с прободением и кровоизлиянием, острый панкреатит, кандидоз.
Дерматологические эффекты: ухудшение заживления ран, атрофия кожи, появление синяков и полос на коже, акне.
Общие эффекты: повышенная чувствительность, включая анафилаксию, лейкоцитоз, тромбоэмболию.
Признаки и симптомы синдрома отмены: слишком резкое снижение дозы кортикостероидов после длительной терапии может привести к острой недостаточности надпочечников, гипотонии и летальному исходу. Синдром отмены может также включать лихорадку, миалгию, артралгию, ринит, появление волдырей на коже, снижение массы тела, нарушения функции мозга, рвоту и дегидратацию.
© 2012 - 2024 glotr.uz. Все права защищены